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Chemistry and biological activities of Calceolaria spp. (Calceolariaceae: scrophulariaceae)
(Springer Science+Business Media, 2013) Carlos L. Céspedes; Juan Rodrigo Salazar; Julio Alarcón
Evaluación del efecto de ácidos grasos omega-3 en la COVID-19
(2022) Marco A. Loza-Mejía; Juan Rodrigo Salazar; Arely Vergara‐Castañeda; Gabriela Ramírez-Vélez; Rodolfo Pinto‐Almazán; Alonso Vivar-Sierra; María José Araiza-Macías; José Patricio Hernández-Contreras; Matilda Martínez-Arellanes; Gabriela Odette Gamboa-Osorio
La enfermedad del coronavirus 2019, abreviada COVID-19, es un padecimiento que afecta princi-palmente al sistema respiratorio, pero que puede tener efectos sobre otros sistemas del orga-nismo. En el 80 a 85% de los casos la enfermedad cursa asintomática o con sintomatología leve a moderada, pero en algunos pacientes la enfermedad puede evolucionar a cuadros más severos incluso letales. Además, la rápida propagación de la enfermedad, atribuible en gran medida a la transmisión por parte de personas que cursan asintomáticas, ha puesto una gran presión sobre los sistemas de salud pública.Debido a la súbita aparición de la enfermedad, se recurrió al reposicionamiento de fármacos, es decir, al uso de sustancias aprobadas para un uso distinto, pero que podrían interferir con el ciclo viral limitando así la infección. Sin embargo, la eficacia limitada de estos fármacos motivó la exploración de otras moléculas con potencial terapéutico. Uno de estos estudios halló que el ácido linoleico, un ácido graso poliinsaturado omega-6 (PUFA ω-6, por sus siglas en inglés), podría disminuir la infectividad del virus, al impedir la unión de la proteína viral llamada espícula o spike con las proteínas humanas.A la luz de estos resultados, se evaluó por métodos computacionales la capacidad de otros lípidos de actuar de manera similar, hallando que los ácidos grasos omega-3 (PUFAs ω-3), como el ácido eicosapentaenoico (EPA) y el ácido docosahexaenoico (DHA), tendrían propiedades inhibi-torias de la infección viral similares a las del ácido linoleico. Debido a que las propiedades antiin-flamatorias de estos ácidos grasos han sido ampliamente descritas en la literatura, se hipotetizó que estos PUFAs ejercerían un efecto dual sobre COVID-19: disminuir la proliferación viral al blo-quear a la proteína spike y aminorar las complicaciones de la enfermedad, las cuales han sido asociadas a una respuesta inmune desregulada. Estos resultados impulsaron la realización de un estudio clínico para entender la posible utilidad de los PUFAs ω-3 como coadyuvantes en la terapia de COVID-19, cuyos resultados serán dados a conocer próximamente.
Insect Growth Regulator (IGR) effects of Eucalyptus citriodora Hook (Myrtaceae)
(Universidad Autónoma del Estado de México, 2015) Juan Rodrigo Salazar; Patrício Torres; Blanca Serrato; Mariana Domı́nguez; Julio Alarcón; Carlos L. Céspedes
Extracto metanolico de hojas de Eucalyptus citriodora (Myrtaceae) proporciono ademas de eucalyptin, flavonoides tales como apigenina, crisina, luteolina, naringenina, quercetina; los triterpenos, acido oleanolico, acido ursolico betulinico, y dos mezclas complejas de flavonoides y triterpenos no identificados M1 y M2. Los flavonoides, triterpenos y mezclas de triterpenos, extractos de acetato de etilo y hexano mostraron efectos antialimentarios, insecticida y actividad reguladora de crecimiento (IGR) frente al gusano cogollero [Spodoptera frugiperda JE Smith (Lepidoptera: Noctuidae)], una plaga importante del maiz y frente al gusano de la harina [Tenebrio molitor (Coleoptera: Tenebrionidae)], una plaga de los granos almacenados. Los compuestos mas activos fueron crisina, eucalyptin, quercetina, luteolina, acido betulinico y acido oleanolico y las mezclas de flavonoides y triterpenos (M1 y M2). Estos compuestos y mezclas mostraron actividad IGR entre 0,2 y 5,0 µg/mL y efectos insecticidas entre 5,0 y 10,0 µg/mL. Los extractos mostraron caracter insecticida para las larvas a dosis letales entre 20-100 µg/mL. Estas muestras parecen tener efectos selectivos sobre el metabolismo de pre-emergencia de los lepidopteros, ya que en todos los tratamientos de las larvas de S. frugiperda el tiempo de la pupacion se acorto; este proceso muestra precocidad en relacion con el control, las substancias ensayadas en este trabajo pueden ser utiles como potenciales agentes insecticidas naturales
Synthesis, in silico, and in vivo anti-inflammatory evaluation of 3β-cinnamoyloxy substituted pregna-4,16-diene-6,20-diones derivatives
(Taylor & Francis, 2021) Elkin Sanabria‐Chanaga; Dulce María Menéses-Ruiz; Erick Francisco Puertas-Santamaría; Fernando Manuel Mancha-Meléndez; Eugene Bratoeff; Marco A. Loza-Mejía; Juan Rodrigo Salazar
Pregnane derivatives have been studied mainly for their 5α-reductase activity. However, the anti-inflammatory activities of such compounds are still poorly explored. In the search for new anti-inflammatory agents, seven new pregnane derivatives 6a-g, with cinnamic acid esters at C-3 were prepared and fully characterized. The anti-inflammatory activity of compounds was assessed in TPA induced mice ear model. From them, compound 6 b was the most active to reduce edema, with an ED50 of 0.017 mg/ear. Also, Molecular Docking and Molecular Dynamics studies were performed to identify a potential molecular target related to the inflammatory process. The in vivo results suggest that 6 b could be a potent anti-inflammatory compound, while in silico studies suggest its interaction with some critical enzymes in the inflammatory response.