Fraccionamiento bioguiado de las hojas de Piper hispidum Swartz

Abstract

Del fraccionamiento del extracto etanólico de hojas de Piper hispidum Swartz, se aisló e identificó cuatro productos descritos previamente en la bibliografía, pero reportados por primera vez en esta especie: P1 (5-hidroxi-7,4'-dimetoxiflavanona), P2 (oxido de cariofileno), P3 (esfatulenol) y P4 (trans-fitol). Sus estructuras fueron elucidadas en base a los datos de RMN 1H y 13C, incluyendo las correlaciones heteronucleares HSQC, HMBC y comparación con la literatura. La actividad leishmanicida de los compuestos fue ensayada contra dos cepas de Leishmania: L. amazonensis, L. braziliensis. Los resultados demostraron que la flavanona P1(5-hidroxi-7,4'-dimetoxiflavanona) presenta un CI5014.1 y 13.1 μg/mL y el terpeno P2 (oxido de cariofileno) una CI50 36.7 y 26.8 μg/mL, compuestos moderadamente activos comparados con la anfotericina B CI50=0.21 y 0.09 μg/ mL para ambas cepas.

Fractionation of ethanol extract of leaves of Piper hispidum Swartz were isolated and identified four products previously founds in bibliography, but first reported in this species: P1 (5-hydroxy-7, 4 '-dimetoxiflavanone), P2 (caryophyllene oxide), P3 (sphatulenol) and P4 (trans-phytol). Their structures were elucidated on the basis of data from 1H and13C NMR, including heteronuclear correlations HSQC, HMBC and comparison with the literature found. Leishmanicidal activity of the compounds was tested against two strains of Leishmania: L. amazonensis, L. braziliensis. The results showed that flavanone (5-hydroxy-7, 4'-dimetoxiflavanona) with IC50= 14.1 and 13.1 μg/mL, and terpene (caryophyllene oxide) with IC50 = 36.7 and 26.8 μg/mL were moderately active compared with Amphotericin B IC50 = 0.21 and 0.09 μg/mL for both strains.